Что такое ингибиторы протонной помпы

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Ингибиторы протонного насоса

Научная статья наших врачей. Авторы: Шиндина Т. В г. Праут впервые определил, что кислотой, входящей в состав желудочного сока, является соляная кислота HCl. Спустя лет была разработана шкала рН и впервые проведена рН-метрия желудка и двенадцатиперстной кишки ДПК человека инструментальным методом. В настоящее время сформировалось и закрепилось такое стойкое понятие, как кислотозависимые заболевания КЗЗ. С КЗЗ в своей практике встречаются врачи разного профиля: терапевты, гастроэнтерологи, хирурги, кардиологи, пульмонологи, отоларингологи и др.

Все это диктовало необходимость поиска препаратов, влияющих на уровень кислотной продукции. Одними из первых стали применять холинолитики.

Они снижают кислотную продукцию, тормозят освобождение гастрина, уменьшают выработку пепсина, пролонгируют эффект антацидных средств, усиливают буферные свойства пищи, уменьшают двигательную активность желудка и ДПК. Наибольшее применение в практике получил пирензепин. Являясь селективным холинолитическим препаратом, он избирательно блокирует преимущественно М1-холинорецепторы фундальных желез слизистой оболочки желудка и не влияет в терапевтических дозах на холинорецепторы слюнных и бронхиальных желез, сердечно-сосудистой системы, тканей глаза, гладких мышц, не вызывает нежелательных реакций со стороны ЦНС.

С середины х гг. Известно несколько поколений этих лекарственных препаратов. После циметидина были последовательно синтезированы ранитидин, фамотидин, а несколько позже — низатидин и роксатидин. В свое время их появление ознаменовало собой революционный прорыв в лечении патологии, связанной с гиперсекрецией HCl в желудке. Кроме блокады кислотообразования эти препараты снижают базальную и стимулированную продукцию пепсина, увеличивают секрецию слизи и бикарбонатов, синтез простагландинов и улучшают микроциркуляцию в слизистой желудка.

Доказано, что Н2-блокаторы тормозят дегрануляцию тучных клеток, снижают содержание гистамина в периульцерозной зоне и увеличивают количество ДНК-синтезирующих эпителиальных клеток, стимулируя тем самым репаративные процессы.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов в большей циметидин или меньшей ранитидин степени ингибируют CYP3A4, что приводит к развитию лекарственных взаимодействий с препаратами-субстратами данного изофермента цитохрома Р блокаторами медленных кальциевых каналов, статинами, противогрибковыми препаратами, пероральными контрацептивами, системными глюкокортикостероидами и т.

Для фамотидина влияние на CYP3A4 определяется как минимальное. Нельзя применять циметидин с диазепамом, хлордиазепоксидом он удлиняет период их полувыведения , цитостатиками и другими препаратами, вызывающими нейтропению [1].

Причем ИПП в силу более выраженного антисекреторного эффекта значительно потеснили антагонисты гистаминовых рецепторов. В настоящее время ИПП занимают центральное место среди противоязвенных лекарственных средств. Это связано, во-первых, с тем, что по антисекреторной активности следовательно — и по клинической эффективности они значительно превосходят другие препараты. Во-вторых, ИПП создают благоприятную среду для антихеликобактерного действия антибактериальных средств, в связи с чем они включаются в качестве неотъемлемого компонента в большинство схем эрадикации пилорического хеликобактера.

Скорость накопления ИПП в канальцах париетальных клеток определяется показателем константы ионизации диссоциации — рКа: чем больше константа, тем больше скорость трансформации ИПП в активную форму. Кислотосупрессивный эффект ИПП по отношению как к базальной, так и к стимулированной секреции длится в течение 24 ч и более.

Сравнительная характеристика кислотосупрессирующей активности ИПП и антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов представлена на рисунке 2. Сравнительные исследования активности и эффективности ИПП и антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов проводятся при различных патологиях, например, у больных с ГЭРБ. Рассмотрены исследования по лечению больных с ГЭРБ, в которые вошло 36 больных, были сделаны выводы, что ИПП обладают лучшей лечебной эффективностью и быстрее купируют симптомы заболевания, чем антагонисты Н2-рецепторов, которые в свою очередь лучше, чем плацебо.

Обзор также показал, что нет никаких серьезных различий в эффективности среди имеющихся в настоящее время ИПП эзомепразол, лансопразол, омепразол, пантопразол, рабепразол.

Оценивались стандартные и низкие дозы различных групп ИПП. Низкие и стандартные дозы ИПП: эзомепразол 20 мг, 40 мг; лансопразол 15 мг, 30 мг; пантопразол 20 мг, 40 мг.

Все данные по омепразолу и рабепразолу были с дозировкой 20 мг. Стандартные дозы блокаторов Н2-рецепторов все 2 р. Проводилась оценка числа пациентов, которых необходимо лечить, чтобы продемонстрировать это преимущество, коэффициент риска и вероятности неудачи лечения в каждых группах. Полученные результаты представлены в таблице 1.

Данные анализа 21 клинического испытания [N. Chiba, R. Они подтвердили, что ИПП приводят к более быстрому заживлению язвы у большего числа больных, чем антагонисты гистаминовых рецепторов.

Обработка результатов исследований позволила сделать некоторые важные заключения — например, вычислить величину абсолютного снижения риска разность доли больных с положительным результатом терапии в группе, получавшей ИПП, и в группе, получавшей антагонисты гистаминовых рецепторов. Howden et al. Применение ИПП характеризуется также более скорым и полным купированием симптомов обострения заболевания [9].

За прошедшие годы синтезированы и используются в практической деятельности 6 разновидностей ИПП: омепразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, пантопразол и тенатопразол.

Пять из них применяются в России. Благодаря мощному антисекреторному эффекту значительно расширились возможности применения ИПП в гастроэнтерологической практике. В частности, омепразол является препаратом выбора при лечении и профилактике гастропатии, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов [11, 12].

Последними исследованиями показано, что существенное снижение продукции HCl весьма уменьшает число повторных кровотечений. ИПП являются эффективными препаратами при лечении острых и хронических панкреатитов, т. Известно, что еще в г. При этом: — происходит защелачивание окружающей среды в желудке, не совместимое с жизнедеятельностью Н. Помимо этого важным качеством ИПП является их синергизм с антибактериальными средствами [16, 17]. Продолжаются дискуссии и исследования лекарственного взаимодействия между различными ИПП и антикоагулянтами и антиагрегантами.

Размеры рестенозов внутри стентов и тромбов по данным транскраниальной допплерографии и УЗИ в послеоперационный период у пациентов на фоне лечения ИПП и без достоверно не различались. Не были получены данные о влиянии омепразола на клопидогрел. Также оценивался риск развития желудочного кровотечения, который на фоне приема ИПП был достоверно ниже.

Стоит отметить, что группа, принимавшая участие в данном исследовании, была малочисленной, что заставляет продолжать исследования взаимодействия омепразола с другими лекарственными препаратами.

Исследование, проведенное японскими учеными в г. Полученные данные нацеливают нас на индивидуальный подход к каждому пациенту. В статье С. Серебровой [20] приведен анализ сравнительной эффективности омепразола и пантопразола у больных с ГЭРБ. Показано, что омепразол — эффективный и сравнительно безопасный препарат для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой интенсивностью желудочной кислотопродукции.

Пантопразол — ИПП, обладающий, по сравнению с омепразолом, большей биодоступностью, но меньшей антисекреторной активностью и клинической эффективностью при лечении ЯБ, рефлюкс-эзофагита I степени и при 8—недельной терапии рефлюкс-эзофагита II и III степени по Савари—Миллеру эквивалентны суточные дозы 20 мг омепразола и 40 мг пантопразола. Из 2-х ИПП пантопразол однозначно может быть рекомендован лишь при необходимости совместного применения с клопидогрелом или циталопрамом [20].

В последние годы на российском фармацевтическом рынке появилось много препаратов из группы ИПП — как оригинальных, так и дженериков, что создало определенные трудности в выборе наиболее эффективного из них. Не утихают споры среди производителей ИПП о преимуществах тех или иных препаратов. Однако многочисленные исследования сравнительной эффективности различных групп ИПП показывают, что все эти препараты обладают выраженным антисекреторным эффектом и позволяют поддерживать уровень интрагастрального рН больше 4 в среднем от 10 ч омепразол — Лосек до 15,3 ч эзомепразол Нексиум — данные исследования Miner.

Это считается достаточным для достижения высокой степени эпителизации эрозивных и язвенных дефектов желудка и ДПК.

Оригинальный препарат омепразола Лосек в России известен с начала х гг. Начиная с г. Лосек поставляется в Россию в 2-х лекарственных формах: лиофилизата для приготовления раствора для инфузий и в виде таблеток, изготовленных по технологии МАПС англ. МАПС обозначает запатентованную лекарственную форму омепразола. Каждая МАПС-таблетка рис. Благодаря такой структуре омепразол не подвергается агрессивному воздействию кислого содержимого желудка, а, попадая в щелочную среду ДПК, распадается на омепразол, который в свою очередь без потерь очень быстро всасывается, и магний, используемый организмом в качестве необходимого микроэлемента [24].

МАПС-форма обеспечивает лучшую доставку омепразола к париетальной клетке и, как следствие, предсказуемый и воспроизводимый антисекреторный эффект. При эрозивно-язвенных поражениях гастродуоденальной зоны таблетки МАПС обладают такой же эффективностью, как и омепразол в капсуле. МАПС омепразол можно растворять в воде или соке, что обеспечивает удобство применения. Возможность введения растворенных таблеток МАПС через назогастральный зонд особенно актуальна для тяжелых больных — контингента реанимационных отделений, у которых профилактика острых язв и эрозий является неотложной задачей [25].

Технология МАПС обеспечивает предсказуемость в отношении попадания требуемой дозы омепразола в системный кровоток и, соответственно, уверенность в том, что будет обеспечен требуемый эффект.

На российском рынке имеется множество дженериков омепразола, которые по антисекреторной активности часто проигрывают оригинальным препаратам. Таким образом, широкое распространение КЗЗ в популяции обусловливает высокую востребованность ИПП в ежедневной клинической практике.

Лекарственная форма Лосек МАПС обеспечивает надежный антисекреторный эффект благодаря содержанию множества кислотоустойчивых микрогранул омепразола, высвобождение активного вещества из которых происходит лишь в щелочной среде ДПК. Сереброва С. Антисекреторные препараты: равные среди равных? Ивашкина, Т. Харкевич Д. Пасечников В. Локализация, структура и функция париетальных клеток. Регуляция кислотообразования. Клиническая фармакология ингибиторов протонной помпы. Ткаченко Е.

Лапина Т. Евсеев М. Антисекреторные препараты в неотложной хирургической гастроэнтерологии. Kahrilas P. Минушкин О.

Hawkey C. Katelaris P. Cotoraci С.

Фармакологическая группа — Ингибиторы протонного насоса

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь!

Ингибиторы протонной помпы в терапии кислотозависимых заболеваний

Препараты подгрупп исключены. Этот фермент осуществляет перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка. Подавление кислотопродукции этими препаратами не зависит от состояния рецепторов Н 2 , м 3 и др. Ингибиторы протонного насоса дозозависимо подавляют секрецию соляной кислоты, как базальную ночную и дневную , так и стимулированную вне зависимости от вида стимула. Эффективно предупреждают усиление секреции после приема пищи.

Ингибиторы протонной помпы повышают риск развития патологии печени

Jump to navigation. Целью этого обзора было, опираясь на предшествующие исследования, оценить эффекты прекращения приема или снижения дозы ингибиторов протонной помпы ИПП; препараты, снижающие кислотность у взрослых, в сравнении с обычной практикой то есть непрерывным долгосрочным более четырёх недель ежедневным применением ИПП. Эффекты включают как пользу, так и вред например, использование таблеток, контроль над симптомами и стоимость. ИПП используются при многих различных состояниях например, изжоге, кислотном рефлюксе, язве желудка. Исследования, проведенные в области большинства из этих состояний, поддерживают только кратковременное применение этих лекарств от двух до 12 недель , однако эти лекарства обычно продолжают принимать в течение длительных периодов времени или даже бессрочно. Долгосрочное применение ИПП способствует злоупотреблению лекарствами и подвергает пациентов риску возникновения нежелательных лекарственных взаимодействий и побочных эффектов например, диареи, головной боли, переломов костей. Это также приводит к высокому бремени затрат на здравоохранение. Общей целью отмены назначения является минимизация числа принимаемых лекарств, и тем самым снижение вероятности ненадлежащего применения лекарств и предотвращение побочных эффектов. Мы нашли шесть испытаний с участием человек.

Научная статья наших врачей.

Знакомимся: ингибиторы протонной помпы

В последние годы при лечении заболеваний пищеварительного тракта, сопровождающихся повышенной секреторной функцией желудка, врачи часто включают в состав комплексной терапии ингибиторы протонной помпы ИПП. Для чего и зачем, читайте в нашей статье. Эта группа лекарственных препаратов подавляет продукцию соляной кислоты — главного повреждающего агента слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В отличие от М-холиноблокаторов и Н2-блокаторов, влияющих лишь на один из множества возможных механизмов секреции соляной кислоты, ингибиторы протонной помпы блокируют заключительную стадию образования соляной кислоты. Воздействуя на уровне париентальных клеток желудка, ИПП препятствуют выходу ионов водорода в полость желудка, тем самым уменьшают кислотность желудочного сока. Группа ИПП включает препараты нескольких поколений: омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол, рабепразол.

Все ингибиторы протонной помпы являются производными бензимидазола и имеют близкое химическое строение.

Относятся к антисекреторным препаратам. По химическому строению все ингибиторы протонного насоса являются производными бензимидазола и имеют единое молекулярное ядро. Этот конгресс признал ингибиторы протонного насоса основной группой кислотоконтролирующих лекарственных средств [1]. Успехи в создании антисекреторных препаратов привели к тому, что уменьшилось число операций язвенных больных, в частности, операций ваготомии и, в году, на конференции гастроэнтерологов в Йеле , было принято соглашение о том, что операция ваготомии не может рассматриваться как метод выбора в лечении язвенной болезни [3]. Ингибиторы протонного насоса применяются при лечении широкого круга заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе:. За продукцию кислоты в желудке отвечают париетальные клетки фундальных желёз. При приеме внутрь ИПН , попадая в кислую среду желудочного сока, могут преждевременно превратиться в сульфенамиды, которые плохо всасываются в кишечнике.

Комментариев: 3

  1. Misirbiev:

    kocherginaG, Сколько не говори Халва,Халва во рту слаще не станет!

  2. mur_mur:

    Смешно-смешно! Спасибо!

  3. lisenokira:

    Гвоздика садовая